核準日期:2007年03月07日
修改日期:2010年12月20日 2012年02月09日
2013年12月01日 2015年02月01日
2015年12月21日 2017年03月31日
2020年11月24日
注射用奧硝唑說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱:注射用奧硝唑
商品名稱:今達
英文名稱:Ornidazole For Injection
漢語拼音:Zhusheyong Aoxiaozuo
【成份】本品主要成份為奧硝唑，輔料為甘露醇、鹽酸、氫氧化鈉。
其化學名為: α-(氯甲基)-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇，其結構式如下:
分子式:C7H10ClN3O3
分子量:219.63
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】
1．用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括:
1）腹部感染:腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等﹔
2）盆腔感染:子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等;
3)口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等;
4）外科感染:傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等﹔
5）腦部感染:腦膜炎、腦膿腫﹔
6）敗血癥、菌血癥等嚴重厭氧菌感染等。
2．用于手術前預防感染和手術后厭氧菌感染的治療。
3．治療消化系統嚴重阿米巴病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
【規格】0.25g/瓶(以C7H10ClN3O3計)
【用法用量】將本藥用適量5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解后，再加入該液體中緩慢靜脈滴注，滴注濃度為5mg/ml，每100ml滴注時間不少于30分鐘，用量如下:
1、術前術后預防用藥:成人手術前1~2小時靜滴1g奧硝唑，術后12小時靜滴500mg，術后24小時靜滴500mg。
2、治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5~1g，然后每12小時靜滴0.5g，連用3~6天。如病人癥狀改善,建議改用口服制劑。
3、治療嚴重阿米巴病:成人起始劑量為0.5~1g，然后每12小時0.5g，連用3~6天。
4、兒童劑量為每日20~30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘。
【不良反應】本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會出現下列反應:
1．全身性損害:發熱、寒戰、乏力、潮紅、過敏樣反應、過敏性休克。
2．神經系統:頭暈、頭痛、困倦、嗜睡、煩躁、精神異常、抽搐、痙攣、震顫、麻痹、肢體麻木、周圍神經病、共濟失調、癲癇樣發作、意識短暫消失。
3．皮膚及其附件:皮疹、瘙癢、多汗、多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰性表皮壞死松懈癥。
4．呼吸系統:胸悶、呼吸困難、呼吸急促、咳嗽、哮喘、喉頭水腫。
5．胃腸系統:惡心、嘔吐、胃不適、胃痛、腹痛、腹脹、腹瀉、口干、口腔異味、食欲不振、消化道出血。
6．心血管系統:紫紺、血壓降低或升高、心悸、心動過速、心律失常。
7．用藥部位:靜脈炎、用藥部位疼痛、皮疹、瘙癢、腫脹、硬結。
8．血液系統:白細胞減少、血小板減少。
9．其他:肝功能異常、血尿、視覺異常、肌痛、耳鳴。
【禁忌】
1．禁用于對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者。
2．禁用于腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化癥患者。
3．禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
【注意事項】
1．肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。
2．肝腎功能低下者用藥，應減量使用。
3．使用過程中，如有異常神經癥狀反應即停藥，并進一步觀察治療。
4．本品溶液顯酸性，PH值為2.3~4.5，與多種藥物有配伍反應,臨床使用應單獨給藥﹔需合并使用其他藥物時，應分別溶解稀釋，分別滴注，且兩組藥物之間需沖管。
5．本品應現配現用，如發現藥液渾濁或變色切勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個月）和哺乳期婦女禁用
【兒童用藥】兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。
【老年用藥】同成年人用藥。
【藥物相互作用】
1．同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。
2．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間并調整給藥劑量。
3．巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血,因此應禁忌合用。
4．同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
5．本品可延緩肌肉松弛劑維庫溴銨的作用。
【藥物過量】請嚴格按照醫生處方劑量服用。過量使用此藥可加重不良反應，如發生嚴重不良反應時應立即停止使用此藥，并請醫生對癥施治。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發揮抗微生物作用的機理可能是:通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物死亡。
毒理研究
重復給藥毒性:大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/kg/日，未見對動物的壽命的影響，也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥，劑量達250mg/kg/天時，出現中樞神經系統癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。
遺傳毒性:與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種細菌具有致突變作用，但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。
生殖毒性:在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒的圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日,家兔劑量達100mg/kg/日時,未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間服用本品。
致癌性:大鼠連續2年給藥劑量達400mg/kg/日時，未見本品有致瘤性。
【藥代動力學】
1、國內目前尚缺乏注射用奧硝唑的人體詳細藥代動力學研究資料。
2、文獻報道的奧硝唑藥代動力學研究情況如下:
1）據《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度，24小時后又降到9μg /ml，48小時降到2.5μg /ml。奧硝唑也經陰道吸收，據報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg /ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。
奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后5天的消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。
2)國外文獻報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1 (1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4 (1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進行,肝病患者的清除率會降低26～48%,半衰期及MRT值會增加19～38%,故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。
1~42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
【貯藏】遮光,密閉，在涼暗處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，2瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2010年版第三增補本
【批準文號】國藥準字H20031066
【藥品上市許可持有人】
名稱:湖北長聯杜勒制藥有限公司
地址:湖北省宜昌市夷陵區夷興大道180號
【生產企業】
企業名稱:湖北長聯杜勒制藥有限公司
生產地址:湖北省宜昌市夷陵區夷興大道180號(0012)幢
郵政編碼:443100
電話號碼:0717-7207111 傳真號碼:0717-7227179
